Cumpăra Aciclovir

Aciclovirul - pudră cristalină albă, solubilitate maximă în apă (la 37 ℃) 2,5 mg / ml, greutate moleculară 225.21. Aciclovirul Sodiu - Solubilitatea maximă în apă (la 25 ℃) mai mare de 100 mg / ml, greutate moleculară 247.19, pH-ul unei soluții preparată (50 mg / ml) a fost de aproximativ 11.

Modul de acțiune - anti-virus, antiherpethetical.

Acesta este un analog nucleozidic purinic sintetic. După introducerea kinazei conțintimidin celulele infectate cu virus, aciclovir este fosforilată și transformată prin influența guanilatkinazy celule transformarea într-o difosfat, apoi sub-celulare enzime funcționează fosfat aciclovir - trifosfat. Aciclovir trifosfat, a reacționat cupolimeraza serie ADN viral este încorporată în ADN-ul viral, iar circuitreplicarea ADN viral, ducând la deschiderea ulterioară a blocului, fără a deteriora celula gazdă.

Acyclovir pentru a inhiba replicarea in vitro și in vivo virusurile herpetice umane, inclusiv (în scopul de a reduce culturi celulare aranjament activitate antivirala aciclovir) Următoarele virusul herpes simplex 1 și 2, virusul varicelei, dragoste Epstein - Barr si citomegalovirusul.

Pe termen lung, sau utilizarea repetată a tratamentului aciclovir la pacienții cu herpes rezistent la virusul imunodeficienței severe simplex si varicela - aciclovir zoster. Cele mai multe izolate clinice de la pacienți pentru a detecta antivirale kinaza aciclovir timidin sau deficiență relativă a virusului denaturareastructurii timidin kinazei sau a ADN-polimerazei.

Atunci când un element nou pentru a preveni herpes erupții pe piele, pentru a reduce riscul de diseminare și complicații viscerale, accelera formarea de scară, reduce durerea acută zoster. Efecte imunostimulatoare.

Parțial absorbit prin absorbția tractului gastro-intestinal, biodisponibilitatea --20% (15-30%) nu depinde de creșterea dozei cu doza redusă, nici un efect semnificativ al alimentelor asupra absorbției de aciclovir. După administrarea orală a 200 mg aciclovir adult mediu, la fiecare patru ore de stabile Cmax - 0,7 mg / ml și C min - 0,4 g / ml, Tmax - 1.5-2 ore

După ce I / doză pentru adult picătură o medie fiind de 1 oră valoarea maximă de perfuzare C de 2,5, 5 și 10 mg / kg și, respectiv, 5.1,9.8 și 20,7 mg / ml. Cmin 7 ore după perfuzia, respectiv 0.5,0.7 și 2,3 g / ml. Atunci când Cmin la o doză de 250 de copii de peste un an de administrare și valori ale Cmax a mg / m2 și 500 sunt similare cu adulții, în doze de 5 și 10 mg / kg. La nou-nascuti si sugari pana la 3 luni, Aciclovir 10 mg / kg / administrare perfuzie de 1 oră, la fiecare 8 ore, Cmax a fost de 13,8 micrograme / ml), C min - 2,3 mg / ml.

Legarea de proteinele este foarte scăzută (9-33%). Prin prinBBB, placenta se gaseste in lapte (doza de 1 g zi laptele matern / oral la lacopilul 0,3 mg / kg). Apoi, în organe, țesuturi și fluide ale corpului, inclusivcreier, rinichi, ficat, plămân, umor apos, lacrimi, intestin, mușchi, splină, uter, secreții mucoase si vaginale, sperma, lichid cefalo-rahidian, nivelurile de herpes blistere. Cea mai mare concentrație a fost găsit înrinichi, ficat și intestine. Concentrarea în lichidul cefalorahidian este de plasmă de 50%. metabolismul Subinfluențaînficat de alcooli și aldehide, și într-o măsură mai mică, metaboliți inactivi o aldehidă. Metabolismul Aciclovirul nu este asociat cu citocromul P450.

Principala modalitate de a elimina - rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. În cazul în care managementul producției, aproximativ 14%, fără modificări / înintroducere - 45-79%. Principalii metaboliți din urina - 9карбоксиметоксиметилгуанин. Principalul metabolit a reprezentat până la 14% în greutate (funcție renală normală). Expirat din cauza urme de excreție fecale mai mică de 2%.

Atunci când este aplicat pe piele afectate (cum ar fi herpes zoster), functia normala renale la pacientii cu aport moderat de până la 0,28 g / ml concentrație serică afectarea funcției renale - până la 0,78 g / ml. Excretată de rinichi (aproximativ 9% din doză).

Prinepiteliulcorneei unguent poate penetra cu ușurință și de a crea o concentrație a soluției de tratament înumoarea.

Fertilitatea, teratogen și efect cancerigen, mutagen

Prin gavaj la doze de tratament aciclovir pe tot parcursul vieții de până la 450 mg / kg / zi (în acest caz, șobolani și șoareci, C max observate valori de 3-6 ori mai mari ale omenirii șoarece de șobolan 1-2) pentru a detecta efecte cancerigene.

Aciclovir au aratat ca mutatii intr-o serie de teste in vivo 16 teste și în rezultatele testelor de toxicitate in vitro au fost aciclovir pozitive cinci gene.

Aciclovir și o doză de șobolan p 450 mg / kg corp / zi, fertilitatea și șoarecii reproductiva administrarea orală nu a afectat / 50 mg / kg / doză zi, concentrațiile serice au fost de 9-18 ori mai mare ( numai), sau de 8-15 ori mai mare decât la om (șobolan). La șobolani și iepuri, doze mari (50 mg / kg / zi N / K) (concentrația plasmatică 11-22 sau 16-31 astfel de oameni), ineficiența implantat.

Teratogenicitatea. Atunci când aciclovir în organe de șoareci (450 mg / kg / zi, oral), în timpul administrării de iepuri (50 mg / kg / DP / I / inch) test standard și nu este teratogen la șobolani (50 mg / NKG / zi / an).

aciclovir topică studii referitoare la carcinogenitate.

La om, deteriorarea spermatogenic înregistrează motilității sau morfologiei spermatozoizilor. Cu toate acestea, dozele mari de aciclovir - 80 la șobolani sau 320 mg / kg / zi intraperitoneal, și 100 sau 200 mg / kg corp / zi / câine - cel atrofiatesticulelor și aspermatogenez. In / câine înintroducerea, aciclovir, doza orală a fost observată într-o lună sau 60 mg / kg / zi timp de un an, la o doză de 50 mg / kg / zi pentru tulburări testiculare.

aciclovir Aplicareasubstanței

Pentru uz sistemic: infecții primare și recurente ale pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex (tip 1 și 2), inclusiv herpes genital la pacienții imunocompromiși cu herpes labial (tratament și prevenire), zona zoster, varicela .

Uz extern: pielii si mucoaselor herpes simplex, herpes genital (terapie adjuvant) (primare si recurente) localizate.

Pentru administrare topică oftalmică: cheratita herpetică.

Sarcinii. Poate că, dacă (nu în siguranța femeilor gravide cu studii adecvate și bine controlate), un tratament asupra impactului riscului potențial pentru făt. Aciclovirul prin placenta. La femeile gravide iau datele de aciclovir sistemice rezultate precoce ale sarcinii au aratat nici o crestere a malformatii congenitale comparativ cu populația generală. Având în vedere observațiile, inclusiv numărul mic de femei, se poate face pentru a Acyclovirului siguranță concluzii fiabile și definitive în timpul sarcinii.

Alaptatul la san. Aciclovirul trece în laptele matern. După ce a primit aciclovir în concentrații de lapte uman măsurate în raportul concentrației în plasma sanguină a 0,6-1,4. Într-o astfel de concentrație în laptele matern copiii alăptați la sân pot primi aciclovir la 0,3 mg / kg / zi. Având în vedere acest lucru, se recomandă precauție ar trebui să numească femei care alăptează aciclovir, numai atunci când este necesar.